Pentoxyverine ngăn chặn phản xạ ho trong hệ thống thần kinh trung ương,[1] nhưng cơ chế hoạt động chính xác không được biết một cách chắc chắn. Thuốc hoạt động như một chất đối vận ở các thụ thể muscarinic [3] (tiểu loại M1) và như một chất chủ vận ở các thụ thể sigma (tiểu loại σ1).[5] Đặc tính kháng cholinergic của nó về mặt lý thuyết có thể làm thư giãn phế nang phổi và giảm sản xuất đờm. Spasmolytic và tính chất gây tê cục bộ cũng đã được mô tả.[4] Sự liên quan lâm sàng của các cơ chế này là không chắc chắn.